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智通财经APP获悉，近日，IDEAYA Biosciences(IDYA.US)宣布，其发起的一项2期临床试验已完成首例患者的给药，该临床试验旨在评估darovasertib(IDE196)作为单一疗法用于原发性葡萄膜黑色素瘤(UM)患者的新辅助或辅助治疗的疗效，潜在的近期临床新辅助治疗终点包括：大眼部肿瘤的眼球保全、中小眼部肿瘤的放射剂量减少和/或视力保全。
Darovasertib是一种强效、选择性的蛋白激酶C(PKC)小分子抑制剂。大约90%的转移性UM患者会携带GNAQ或GNA11突变，这些突变与信号通路的激活有关，包括通过PKC激活致癌的RAS/RAF/MEK/ERK通路，从而推动肿瘤进展。
目前，IDEAYA已在原发性UM患者中观察到darovasertib的初步临床效果。今年4月，该公司公布了评估darovasertib联用克唑替尼(crizotinib)的合成致死组合疗法的2期临床试验结果，在初治转移性UM患者中，这一组合疗法达到45%的客观缓解率(ORR)和90%的疾病控制率(DCR)。6月，IDEAYA公布了darovasertib作为新辅助疗法在首位UM患者中的疗效，darovasertib作为单一疗法进行新辅助治疗4个月后，肿瘤的大小缩小了24%，使患者免于接受眼球摘除手术。
此外，IDEAYA计划在美国、加拿大、欧洲和澳大利亚的临床研究机构招募患者参加2期临床试验。
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